LSD được tạo ra lần đầu tiên bởi Albert Hofmann ở Thụy Sĩ vào
năm 1938 từ ergotamine (một alcaloid của nấm cựa gà. Ở liều điều trị,
ergotamin gây co mạch ngoại vi (nếu trương lực mạch giảm) chủ yếu
do kích thích thụ thể alpha – adrenergic, tuy nhiên, thuốc gây giãn
mạch ở các mạch có trương lực rất cao.) Ông bị nhiều người đánh giá
là một trong những thiên tài có phát minh độc ác nhất hành tinh.