Các nguyên tử carbon và nitơ liên kết đơn sắp xếp theo ba chiều trong
không gian, trong khi các nguyên tử carbon liên kết đôi với nguyên tử oxy
năm cùng trên một mặt phẳng.
Trong các hợp chất hữu cơ, một vòng bốn cạnh thường không tạo thành
một mặt phẳng, nó hơi bị uốn cong, nhưng thậm chí cả điều đó cũng không
thể giảm đi cái mà các nhà hóa học gọi là hiệu ứng căng vòng (ring strain),
một sự bất ổn định xuất phát từ việc giá trị của các góc liên kết có sự chênh
lệch quá lớn so với giá trị của góc liên kết phù hợp. Thế nhưng chính sự bất
ổn định này của vòng bốn cạnh đã tạo ra hoạt tính kháng sinh của phân tử
penicillin. Các vi khuẩn đều có thành tế bào, và chúng tạo ra một enzyme
cần thiết cho quá trình tạo nên thành tế bào. Dưới tác động của enzyme này,
vòng β-lactam của phân tử penicillin bị mở vòng, qua đó giải tỏa sức căng
của vòng. Trong quá trình này, một nhóm OH gắn trên enzyme vi khuẩn bị
acyl hóa (tương tự phản ứng chuyển hóa salicylic acid thành aspirin).
Trong phản ứng acyl hóa, penicillin gắn với enzyme vi khuẩn ở vị trí vòng
bốn cạnh đã bị mở. Lưu ý rằng vòng năm cạnh trong cấu trúc của penicillin
vẫn được giữ nguyên, trong khi vòng bốn cạnh đã bị mở vòng.
