một bệnh nhân với những miếng gạc thấm đẫm dịch chiết thu được từ loài
nấm mốc Penicillium.
Mặc dù có những kết quả ban đầu khá khả quan, các nghiên cứu sau đó
về khả năng chữa trị của các loài nấm mốc được thực hiện khá rời rạc cho
đến năm 1928, khi bác sĩ người Scotland Alexander Fleming, làm việc tại
Trường Y St. Mary thuộc đại học London, tình cờ nhận thấy một mẻ cấy tụ
cầu khuẩn ông đang nghiên cứu bị nhiễm bẩn bởi một chủng nấm mốc
thuộc họ Penicillium. Ông nhận thấy một cụm tụ cầu khuẩn bị tiêu biến,
nghĩa là trở nên trong suốt và bị phân rã. Khác với những nhà nghiên cứu
khác trước đó, Fleming bị hiện tượng này hấp dẫn đủ để ông tiến hành các
thí nghiệm tiếp theo, ông cho rằng chủng nấm mốc này đã sản sinh ra một
hợp chất nào đó khiến loài tụ cầu khuẩn bị tiêu diệt, và các kết quả thực
nghiệm của ông đã chứng thực điều này. Một dịch lỏng thu được từ mẫu
cấy loài nấm mốc mà ngày nay chúng ta biết là Penicillium notatum, đã
chứng tỏ hiệu quả tiêu diệt sự phát triển của tụ cầu khuẩn đáng kể trong
những cuộc kiểm tra tại phòng thí nghiệm trên các đĩa thủy tinh. Ngay cả
khi dịch lỏng này được làm loãng tám trăm lần, nó vẫn hoạt động chống lại
các tế bào vi khuẩn. Hơn nữa, hợp chất được Fleming đặt tên là penicillin
này không gây ra ảnh hưởng độc hại nào khi được tiêm vào chuột. Khác
với phenol, penicillin không gây kích ứng và có thể được đưa trực tiếp vào
các vùng mô bị nhiễm trùng. Đồng thời nó cũng là chất sát khuẩn mạnh
hơn so với phenol. Penicillin chống lại nhiều giống vi khuẩn, bao gồm cả vi
khuẩn gây bệnh viêm màng não, bệnh lậu và các bệnh nhiễm trùng do liên
cầu khuẩn như viêm họng.
Mặc dù Fleming đã công bố kết quả của mình trong một tạp chí y khoa,
chúng không gây được nhiều sự chú ý. Dịch lỏng penicillin của ông rất
loãng và các cố gắng phân lập thành phần hoạt tính đều thất bại; bây giờ
chúng ta biết rằng penicillin rất dễ bị khử hoạt tính bởi các hóa chất thông
thường trong phòng thí nghiệm, bởi dung môi và nhiệt độ.
Trong hơn một thập kỷ, penicillin không được thử nghiệm lâm sàng, vào
thời gian này, các loại thuốc sulfanilamide đã trở thành các vũ khí chính để
