Hợp chất alkaloid chính trong cây coca là cocaine. Lá coca đã được dùng
làm chất kích thích từ hàng trăm năm trước tại các vùng cao nguyên Peru,
Ecuador và Bolivia. Lá cây được trộn với bột vôi nhão và đặt vào giữa
nướu răng và má, các hợp chất alkaloid sẽ tiết ra từ từ giúp chống mệt mỏi
và đói khát. Ước tính lượng cocaine trung bình đưa vào cơ thể mỗi ngày
theo cách thức này là khoảng 0,5 g, và lượng nhỏ như vậy không gây
nghiện. Phương pháp dân gian sử dụng alkaloid coca tương tự như chúng ta
vẫn dùng hợp chất alkaloid caffeine khi uống cà phê hoặc trà hằng ngày.
Thế nhưng cocaine, khi đã được tách chiết và tinh chế, lại là một vấn đề
hoàn toàn khác.
Được phân lập vào những năm 1880, cocaine đã được xem là một loại
thuốc kỳ diệu. Nó có tính năng gây tê cục bộ vô cùng hiệu quả. Bác sĩ tâm
thần Sigmund Freud đã xem cocaine là loại thuốc chữa bách bệnh, và
thường kê đơn loại thuốc này vì những hiệu năng kích thích của nó. Ông
cũng đã dùng nó để điều trị chứng nghiện morphine. Nhưng sự việc nhanh
chóng trở nên rõ ràng rằng chính cocaine cũng là một chất gây nghiện vô
cùng mạnh, như bất kỳ chất gây nghiện nào đã được biết đến. Cocaine
nhanh chóng tạo ra cảm giác hứng khởi cực độ, và tiếp sau đó là một sự
trầm cảm cũng mạnh mẽ không kém, khiến người dùng khao khát có được
cảm giác hứng khởi tiếp theo. Những hậu quả khủng khiếp từ việc nghiện
cocaine đối với sức khỏe con người và đối với xã hội đã được thấy rõ. Tuy
vậy, cấu trúc của cocaine lại là cơ sở để phát triển nhiều phân tử vô cùng
hữu ích như những chất gây tê cục bộ. Benzocaine, novocaine, và lidocaine
là những hợp chất có được hoạt tính làm mất cảm giác đau của cocaine
bằng cách ngăn cản được sự lan truyền của các xung thần kinh, nhưng khác
