Trước khi cấu trúc của morphine được xác định, đã có nhiều sự nỗ lực
nhằm biến đổi hóa học morphine với hy vọng tạo ra được một hợp chất có
hiệu quả giảm đau mạnh hơn đồng thời không gây nghiện. Năm 1898, tại
phòng thí nghiệm của công ty Bayer and Company, cồng ty sản xuất thuốc
nhuộm của Đức, nơi mà năm năm trước đó, Felix Hofmann đã điều trị cho
cha của mình với acetyl salicylic acid, các nhà hóa học đã thực hiện phản
ứng acyl hóa morphine, tương tự như phản ứng chuyển hóa salicylic acid
thành aspirin. Suy luận của họ rất hợp lý. Aspirin là thuốc giảm đau tuyệt
vời, đồng thời ít độc tính hơn salicylic acid rất nhiều.
Dẫn xuất diacetyl của morphine. Các mũi tên thể hiện các vị trí nhóm
CH
₃CO đã thay thế các nguyên tử H trong nhóm OH của morphine, tạo ra
heroin.
