Tuy nhiên, sản phẩm của việc thay thế các nguyên tử H trong hai nhóm
OH của morphine bằng các nhóm CH
₃CO lại là một vấn đề hoàn toàn khác.
Ban đầu, kết quả thu được có vẻ rất khả quan. Diacetylmorphine là chất ma
túy mạnh hơn morphine, và chỉ cần một liều lượng vô cùng nhỏ cũng có thể
mang lại hiệu quả. Thế nhưng hiệu quả của phân tử này che đậy một vấn đề
nghiêm trọng, và nó trở nên rõ ràng nếu chúng ta biết tên gọi phổ biến của
diacetylmorphine. Được tiếp thị với tên gọi Heroin - mang ý nghĩa vị thuốc
“anh hùng” - nó là hợp chất gây nghiện mạnh nhất được biết đến. Ảnh
hưởng sinh lý của morphine và heroin đều giống nhau; bên trong não, các
nhóm diacetyl của heroin được chuyển hóa lại thành các nhóm OH nguyên
thủy của morphine. Nhưng những phân tử heroin có thể vượt qua được
màng ngăn máu-não [blood-brain barrier - BBB.] dễ dàng hơn nhiều so với
morphine, tạo ra sự phấn khích mạnh mẽ và nhanh chóng mà những con
nghiện heroin thèm khát.
Hợp chất Heroin của Bayer, ban đầu được cho là không có những tác
dụng phụ thông thường của morphine như gây buồn nôn và táo bón và do
đó mặc định là không gây nghiện, đã được tung ra thị trường như thuốc
chống ho và thuốc điều trị đau đầu, hen suyễn, bệnh khí thũng và cả bệnh
lao. Thế nhưng khi các tác dụng phụ của loại thuốc “siêu aspirin” này trở
nên rõ ràng, Bayer and Company lặng lẽ ngừng việc quảng cáo nó. Khi
bằng sáng chế ban đầu của acetyl salycilic acid hết hạn vào năm 1917, và
những công ty khác bắt đầu sản xuất aspirin, Bayer đã khởi kiện các công
ty này xâm phạm bản quyền tên gọi thương mại của aspirin. Không có gì
đáng ngạc nhiên khi Bayer không bao giờ kiện việc xâm phạm bản quyền
tên gọi của diacetylmorphine.
Hầu hết các quốc gia hiện nay cấm nhập khẩu, sản xuất hoặc tàng trữ
heroin. Nhưng điều này có tác dụng rất nhỏ trong việc ngăn chặn sự buôn
bán bất hợp pháp phân tử này. Các phòng thí nghiệm được xây dựng để sản
xuất heroin từ morphine thường gặp vấn đề trong việc thải loại acetic acid,
một sản phẩm phụ của phản ứng acyl hóa. Acetic acid có mùi rất đặc trưng,
mùi của giấm, là dung dịch 4% acetic acid trong nước. Chính mùi đặc trưng
