nữa, việc tổng hợp quinine - hoặc một phân tử tương tự có khả năng chống
sốt rét - lại trở nên vô cùng quan trọng.
Quinine là một dẫn xuất của phân tử quinoline. Trong những năm 1930,
một vài dẫn xuất tổng hợp của quinoline đã được tạo ra và có hiệu quả
trong việc điều trị sốt rét cấp tính. Những nghiên cứu sâu rộng về thuốc
chống sốt rét trong suốt Chiến tranh Thế giới II đã tạo ra dẫn xuất 4-
aminoquinoline, ngày nay được biết đến với tên gọi chloroquine, được tạo
nên bởi các nhà hóa học Đức từ trước chiến tranh, là dẫn xuất tốt nhất có
thể tổng hợp được.
Chloroquine chứa một nguyên tử chlorine - một ví dụ nữa về sự hữu
dụng đặc biệt của các phân tử chlorocarbon đối với nhân loại. Trong suốt
hơn bốn mươi năm, chloroquine đã là loại thuốc chửa sốt rét hiệu quả và an
toàn, phù hợp với hầu hết mọi người và có độc tính rất nhỏ so với những
dẫn xuất khác của quinoline. Nhưng thật không may, ký sinh trùng sốt rét
đã nhanh chóng phát triển được khả năng kháng chloroquine trong vài thập
kỷ gần đây, khiến cho hiệu quả của chloroquine giảm mạnh, và các hợp
chất như fansidar và mefloquine, có độc tính mạnh hơn và đôi khi gây ra
những tác dụng phụ đáng báo động, hiện đang được sử dụng để điều trị và
ngăn ngừa sốt rét.
Tổng hợp quinine
